Тайгерон 500 при ангине

Тайгерон — противомикробный препарат — производный хинолона.
Левофлоксацин(фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловаякислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеетширокий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффектобеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы,который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемнаяструктура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активностилевофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии,в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальнуюинфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С.trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того,к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н.pylori и анаэробы.
К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcusfaecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcushaemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С,G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентныек пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacterbaumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans,Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в  томчисле резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в  том числепродуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii,Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroidesfragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату непостоянно чувствительны: грамположительныеаэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательныеаэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны: грамположительные аэробы –Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активенотносительно спирохет.

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсолютная биодоступностьтаблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%.

Cmax достигается через1–2 часа после приема.
При одновременном приеме с пищей незначительно увеличиваетсявремя достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтомулевофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Фармакокинетика левофлоксацина после в/в и пероральноговведения не имеет существенного различия, имеет линейный характер ипредсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в.
Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/ввведения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе. Послев/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmaxсоставляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) —11,5±4,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часовпри приеме 500–750 мг 1 раз в сутки. При многократном введении здоровымдобровольцам значения Cmax составляли: при пероральном введении 500 мг/сут —5,7±1,4 мкг/мл, 750 мг/сут — 8,6±1,9 мкг/мл
Средний объем распределения составляет 74–112 л послеоднократного и повторных введений доз 500 мг и 750 мг. Широко распределяется втканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2–5раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций,соответствующих клиническим значениям (1–10  мкг/мл), связывание с белкамиплазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит отконцентрации левофлоксацина. Стереохимически стабилен в плазме и в моче, непревращается в свой энантиомер, D-офлоксацин.
В организме практически не метаболизируется. Выводитсяпреимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч),незначительные количества — с фекалиями (менее 4% за 72 ч). Менее 5%определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающихнезначительной специфической фармакологической активностью. Т1/2 составляет 6–8часов после однократного или повторных введений внутрь или в/в.
Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс —96–142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации иканальцевой секреции. Одновременное применение циметидина или пробенецидаприводит к снижению почечного клиренса соответственно на 24 и 35%, чтосвидетельствует о секреции левофлоксацина проксимальными отделами канальцев.Кристаллы левофлоксацина в свежесобранной моче не обнаружены.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тайгерон являются:
— острый синусит, обострение хронического бронхита, внегоспитальнаяпневмония
— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта(в том числе пиелонефрит)
— хронический бактериальный простатит
— инфекции кожи и мягких тканей
— септицемия/бактериемия
— интраабдоминальная инфекция

Способ применения

Таблетки Тайгерон принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависитот типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от теченияболезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение напротяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденногомикробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Тайгерон следует проглатывать, не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблеткуможно разделить с помощью риски для деления. Таблетки можно принимать каквместе с пищей, так и в другое время.
Рекомендованные дозы для взрослых пациентов с нормальнойфункцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)
Острый синусит — 500 мг — 1 раз — 10–14 дней
Обострение хронического бронхита — 250–500 мг — 1 раз — 7–10 дней
Внегоспитальная пневмония — 500 мг — 1-2 раза — 7–14 дней 
Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта — 250 мг — 1 раз — 3 дня 
Хронический бактериальный простатит — 500 мг — 1 раз — 28 дней
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, в том числе пиелонефрит — 250 мг — 1 раз — 7–10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей — 250-500 мг — 1–2 раза — 7–14 дней
Септицемия/бактериемия — 500 мг — 1–2 раза — 10–14 дней
Интраабдоминальная инфекция * — 500 мг — 1 раз — 7–14 дне
Вкомбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.

Побочные действия

Часто: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм,расстройства пищеварения, диарея, запор; повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) иуровня билирубина в сыворотке крови.
Иногда: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи; головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения; повышение уровня креатинина в сыворотке крови; эозинофилия, лейкопения.
Редко: крапивница, спазм бронхов, одышка; мелена; парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства,состояние страха, судороги, спутанность сознания; тахикардия, снижение артериального давления; поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставахили мышцах; нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышеннойсклонности к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко: отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; гипотония, шок, коллапс; удлинение QT-интервала;  нарушение функции почек, острая почечная недостаточность,интерстициальный нефрит; псевдомембранозный колит, энтероколит;  фотосенсибилизация;  гипогликемия; нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности иобоняния, гипестезии; психотические реакции, в виде галюцинаций и депрессии,включая суицидальные мысли; разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (можетпроявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности); гепатит; агранулоцитоз; лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит; мышечная слабость, имеющая особое значение для больныхтяжелой миастенией.
В единичных случаях: приступы порфирии; синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема; рабдомиолиз; экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечнойкоординации; гемолитическая анемия, панцитопения; кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тайгерон являются: повышенная чувствительность к левофлоксацину или другимхинолонам — эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы спониженным судорожным порогом; поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов ванамнезе; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Беременность

В период беременности и кормления грудью применение препарата Тайгерон противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Абсорбция левофлоксацина существенно снижается приодновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также спрепаратами железа, сукралфата.

Рекомендованный период времени между приемом Тайгерона и указанными препаратами должен составлять не меньше 2-х часов. Возможносущественное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолоновс теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Концентрациялевофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем приприеме лишь левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается вприсутствии пробеницида, циметидина. Период полувыведения циклоспоринаувеличивается при одновременном приеме с левофлоксацином.
Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном применении с антагонистами витамина К,например, варфарином, необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно салкоголем.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Тайгерон: тошнота, головокружение, спутанность сознания,потеря сознания, приступы судорог, эрозивные повреждения слизистой оболочкижелудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо проводить тщательное наблюдение запациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначаетсяпромывание желудка. Лечение симптоматическое. Для защиты слизистой желудка применяютантацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ, не являютсяэффективными для выведения левофлоксацина из организма. Специфический антидототсутствует.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Формы выпуска:
Тайгерон — таблетки, покрытые оболочкой, 500мг и 750 мг.
По 5 или 10таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.

Состав

1 таблетка Тайгерон содержит активное вещество — левофлoксацина гемигидрат в пересчете налевофлоксацин 500 мг или 750 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К29/32, целлюлозамикрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный.
Состав оболочки: Opadry 03B84681розовый  [железа (III) оксид красный, (Е 172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид(Е 171)].

Дополнительно

У больных пожилого возраста необходимо учитывать снижениефункции почек.
В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии препаратможет быть недостаточно эффективным.
Во время лечения необходимо избегать солнечного иискусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожныхпокровов (фотосенсибилизация).
Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен впожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Приподозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начатьсоответствующее лечение пораженного сухожилия.
Необходимо иметь в виду, что у больных с поражениемголовного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма, эпилепсия) возможноразвитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы
Рискразвития гемолиза.
Совместное применение каких-либо антибактериальных средствможет привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Можетразвиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.
У больных сахарным диабетом, получающих пероральныегипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможныгипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторингуровня глюкозы в крови).
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные нежелательные действия препарата Тайгерон(головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха)следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другимипотенциально опасными механизмами.

Основные параметры