Пенициллин при ангине доза

Ампициллин при ангине

Необходимость назначения антибиотиков при ангине не вызывает сомнений: заболевание протекает тяжело, и чаще всего вызывается бактериями. Ампициллин – это антибиотик полусинтетического строения из группы пенициллинов, который обладает расширенным спектром действия и используется для лечения инфекций ЛОР-органов, в том числе и ангины.

Ампициллин в лечении ангины

Этот препарат впервые был выпущен британской фармацевтической компанией Beecham в 1961 году. Наряду с пенициллином и бензилпенициллином он стал одним из первых антибактериальных средств, известных науке, и получил широкое распространение по всему миру.

В практической медицине его популярность постепенно снижается, а врачи отдают предпочтение более современным и эффективным антибиотикам. Рассмотрим, в каких случаях назначается ампициллин при ангине сегодня, и какие средства могут его заменить.

Преимуществами Ампициллина является:

Устойчивость к ферментам и кислой среде желудка: это позволяет использовать лекарство в форме таблеток;
Широкий спектр активности: Ампициллин уничтожает как кислотоустойчивые, так и некислотоустойчивые бактерии (в том числе и стрептококки – основные возбудители ангины);
Низкая токсичность: это делает возможным использование препарата для лечения детей с первого дня жизни, а также беременных и кормящих женщин;
Необратимость действия: препарат блокирует один из ключевых ферментов жизнедеятельности бактерий, полностью разрушая микробную клетку.

Ампициллин может назначаться как внутрь, так и инъекционно. Рекомендованные дозы для детей и взрослых представлены в таблице ниже.

Возраст	Таблетки, 0,25 г	Порошок для изготовления раствора для инъекций (в дозировке 0,250, 0,5, 1 и 2 г)
Дети 1–12 месяца	100 мг/кг. Растолочь в порошок и разделить на 5–6 приёмов в течение дня.	50-100 мг/кг/ за 24 часа, разделенные на 4 инъекции.
Дети 1–12 лет	100 мг/кг в сутки, разделенные на 4 приема.	100 мг/кг. Разделить на 4 в/м инъекции в течение суток.
Взрослые	0,500 г через каждые 5–6 часов	0,25 г каждые 5–6 часов.

Курс терапии в среднем составляет 7-14 суток.

Тем не менее, лечение этим препаратом часто не приносит желаемого эффекта: температура при ангине долго не спадает, а воспаление в ротоглотке не уменьшается. Почему так происходит?

Почему препарат не помогает убрать боль в горле? Первое.

Ампициллин обладает низкой биодоступностью при пероральном приеме. Каждая выпитая таблетка лекарства усваивается организмом не более чем на 30%: часть из них инактивируется в кишечнике и выводится с калом, часть – связывается с белками плазмы.

Второе.

Лучше усваивается препарат при инъекционном введении, что неудобно при амбулаторном лечении ангины (учитывая, что кратность введения препарата составляет 4 раза в сутки).

Третье.

Ампициллин неэффективен против бактерий, вырабатывающих фермент пенициллиназу (бета-лактамазу). Так как первое поколение пенициллиновых антибиотиков используется для лечения инфекций уже более 60 лет, многие бактерии выработали к ним устойчивость.

Ампициллин не содержит в составе веществ, разрушающих пенициллиназу, и его терапевтическая эффективность значительно ниже защищенных (способных подавлять этот фермент) пенициллинов.

Четвёртое.

Применение таких лекарственных средств как Ампициллин, Бициллин, Пенициллин при ангине и других бактериальных инфекциях часто приводит к аллергическим реакциям. До 10% населения планеты сталкивается с побочными эффектами во время приема этих препаратов и нуждается в смене антибиотика.

Пенициллины при ангине

Амоксициллин

Препараты Амосин и Оспамокс

Амоксициллин (популярные торговые названия – Амосин, Оспамокс, Флемоксин Солютаб) – полусинтетический незащищенный пенициллин. По сравнению с Ампициллином обладает более высокой биодоступностью при пероральном приеме (усваивается на 93% против 30-35%). Популярен в педиатрической практике, так как имеет удобную детскую форму выпуска в виде гранул для приготовления суспензии.

Возраст	Разовая доза	Максимальная доза, разрешенная к употреблению за сутки
Дети старше 1 месяца	Из расчета 10 мг/кг через каждые 8 часов	60 мг/кг
Взрослые	0,5 г 3 раза за 24 часа	6 г

Средняя продолжительность лечения: 5-10 дней.

Амоксициллин/Клавуланат

Амоксициллин/Клавуланат (Амоксиклав, Аугментин) – современный препарат пенициллинового ряда, устойчивый к бета-лактамазе бактерий. Обладает более высокой эффективностью по сравнению с Ампициллином и Пенициллином, хорошо усваивается при пероральном приеме.

Применяется из расчета 40 мг/кг (по Амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема.

Ампициллин/Сульбактам

Ампициллин в комбинации с Сульбактамом (Уназин, Амписид) получил не только устойчивость к бета-лактамазе, но и расширение спектра действия: препарат стал активен в отношении нейссерий, ацинетобактеров и моракселл. Биодоступность средства также высока.

Ампициллин/Сульбактам дозируется из расчета 50 мг/кг в сутки, разделенные на 2 приема.

В целом прием Ампициллина для лечения тонзиллита у взрослых и детей можно порекомендовать:

Для лечения легких неосложненных форм ангины у пациентов, которые принимают антибиотики реже, чем 1 раз в год;
При невозможности использовать другие антибактериальные средства, в том числе Амоксициллин.

В других случаях, согласно данным ВОЗ, предпочтительнее применять более современные препараты пенициллинового ряда или антибиотики других групп. Применение Ампициллина должно сопровождаться аргументированным решением врача.

Источник

Далее вы узнаете:

Насколько эффективен пенициллин при ангине;
Как правильно применять пенициллин при ангине у детей и взрослых;
Обязательно ли колоть препарат;
Можно ли применять этот антибиотик беременным женщинам и кормящим матерям.

Несмотря на внушительный возраст, пенициллин и сегодня продолжает оставаться одним из наиболее часто применяемых антибиотиков для лечения ангины. Даже большое количество аналогов и антибиотиков других семейств, при выделении и разработке которых фармацевты старались обойти недостатки пенициллина, не смогли вытеснить его из медицинской практики. Пенициллин при ангине широко применяется как у взрослых, так и у детей, хотя использование его связано с некоторыми сложностями и ограничениями.

Трехмерная модель молекулы первого антибиотика — пенициллина

Эффективность пенициллина при ангине

Пенициллин относится к бактерицидным антибиотикам. При попадании в очаг инфекции он препятствует синтезу и восстановлению клеточных стенок бактерий, что приводит к быстрой их гибели. За счет этого, кстати, пенициллин действует очень быстро, а признаки улучшения состояния после его приема больные отмечают уже в течение первых суток после первого укола.

Изначально пенициллин эффективно уничтожал обоих возбудителей ангины — и стрептококка, и стафилококка, и потому сразу после введения его в арсенал медиков с его помощью эффективно лечили ангину во всех ситуациях.

На сегодняшний день в большинстве случаев болезни стафилококк оказывается устойчивым к пенициллину, поскольку за несколько десятилетий применения этого антибиотика успел выработать к нему резистентность.

В то же время, стафилококковая ангина встречается в среднем в 10% случаев, ещё в 10% болезнь вызывается смешанной стафилококковой и стрептококковой инфекцией. Это значит, что пенициллин при ангине может оказаться неэффективным примерно в одном случае из пяти. В остальных ситуациях этот антибиотик при ангине для детей и взрослых действует достаточно эффективно.

Возбудители бактериальной ангины — стрептококк и стафиллококк

Пенициллин также эффективен в случае атипичной гонококковой ангины. Отчасти именно поэтому сам диагноз ставится реже, чем болезнь случается на самом деле: вызываемая гонококком ангина очень похожа на стрептококковую и даже при ошибке врача в диагностике успешно излечивается при использовании этого средства.

В некоторых странах сегодня отмечается рост числа случаев, в которых применение пенициллина оказывается безуспешным даже против стрептококковой инфекции. Например, в некоторых городах Германии в 28% случаев применение пенициллина не дает результата, а отдельные авторы указывают даже 35-38%, то есть в каждом третьем случае после нескольких дней безрезультатного применения пенициллин приходится заменять другими антибиотиками.

Гонококк — возбудитель гонореи, при попадании в горло может вызывать гонококковую ангину

Чаще это бывает связано не с выработкой устойчивости у самого стрептококка (хотя и такое отмечается все чаще), а с тем, что вместе со стрептококком в глубоких тканях миндалин присутствуют другие бактерии, которые не вызывают воспаление, но продуцируют ферменты, расщепляющие пенициллин. Таким образом эти бактерии (обычно это непатогенные стафилококки или гемофильная палочка) защищают возбудителя ангины от антибиотика.

Интересно, что чем чаще происходят воспаления миндалин (даже не связанные с ангиной), тем больше в них присутствует бактерий-копатогенов и тем больше вероятность, что конкретно при ангине пенициллин не сработает.

Как определить, устойчив возбудитель инфекции к пенициллину, или нет?

Для выявления устойчивости у больного берут мазок слизи с миндалин и проводят бактериологическое исследование. По результатам анализа становится известно, какая бактерия вызвала ангину, к каким антибиотикам она чувствительна, а к каким — устойчива. Такое обследование занимает несколько дней, и при тяжелом течении болезни, когда времени может не быть, врач обычно назначает антибиотики, которые с большой вероятностью подействуют даже на устойчивых бактерий — смесь амоксициллина с клавулановой кислотой, антибиотики семейства макролидов, и другие. Это позволяет быстро начать лечение и в большинстве случаев обеспечивает выздоровление.

Мазок с миндалин поможет точно определить возбудителя ангины, однако за время его анализа в большинстве случаев болезнь уже можно успеть вылечить

Достоинства и недостатки пенициллина

Пенициллин имеет несколько достоинств, благодаря которым он успешно конкурирует со многими более современными антибиотиками. Среди таких положительных качеств:

Низкая цена — соли пенициллина для приготовления раствора для инъекций стоят 5-6 рублей за флакон, и стоимость препарата для всего курса лечения составляет примерно 150-200 рублей;
Доступность — соли пенициллина и препараты на их основе можно купить в любой аптеке;
Пенициллин для инъекций есть почти во всех аптеках
Высокая скорость действия — после внутримышечного введения максимальная концентрация действующего вещества в тканях достигается уже через 30-40 минут, а через несколько часов появляются первые признаки улучшения (если пенициллин оказывается эффективным против конкретного возбудителя);
Малое количество и редкость побочных эффектов, относительная безопасность для микрофлоры кишечника самого больного;
Хорошая изученность и предсказуемость действия препарата.

С другой стороны, именно недостатки пенициллина требуют от фармацевтов постоянных усилий по разработке более совершенных его аналогов. Вот основные минусы пенициллина:

Высокая устойчивость к пенициллину со стороны многих бактерий, что затрудняет его применение при смешанной инфекции;
Расщепление в желудке, из-за чего пенициллин можно вводить только в виде инъекций. Для лечения ангины применяются внутримышечные инъекции в ягодичную мышцу, и поэтому пенициллин применяется в основном в больницах квалифицированным персоналом;
Оптимальное место для уколов пенициллина — в ягодичную мышцу
Болезненность уколов (колется раствор соли пенициллина, что усиливает неприятные ощущения), образование на их местах гематом и инфильтратов. По этой причине пенициллин при ангине у детей применяется реже, чем у взрослых — имеется риск развития у ребенка страха перед врачами.

Специфическим свойством пенициллина является его быстрое выведение из организма. Действует он в течение 3-4 часов после введения, после чего большая часть вещества выводится из организма и инъекцию нужно повторять. Такая скорость выведения имеет и положительные, и отрицательные стороны. Минусом является необходимость часто повторять уколы (а следовательно — и необходимость в стационарном лечении), плюсом — возможность быстро прекратить терапию при появлении побочных эффектов.

Другие препараты пенициллина, в частности его прокаиновой и бензатиновой солей, наоборот, отличаются очень длительным присутствием в организме, за счет чего используются для профилактики осложнений ангины.

Препараты пенициллина

Сегодня на рынке представлено большое количество препаратов пенициллина. При этом в разных средствах антибиотик содержится в двух разных химических формах:

Калиевая соль бензилпенициллина;
Натриевая соль бензилпенициллина.

В таком виде пенициллин продают в аптеках

Активно применяется также прокаиновая и бензатиновая соли бензилпенициллина, но они имеют иную фармакокинетику и используются в составе бициллинов — препаратов продолжительного действия для профилактики осложнений ангины.

Вот только основные препараты пенициллина:

Бициллины — Бициллин-1, Бициллин-3, Бииллин-5, Ретарпен, Экстенциллин
Капициллин;
Ангинциллин;
Новопен;
Крациллин;
Кристациллин;
Прадупен;
Фармациллин;
Ланациллин;
Фалапен…

Прокаиновые соли пенициллина используются в составе бициллинов

…и другие. В основном все они — импортные средства, некоторые сегодня уже не выпускаются. В нашей стране для инъекций обычно используют соли бензинпенициллина, расфасованные в специальные флаконы.

Правила применения

Для лечения ангины препараты пенициллина вводят внутримышечно в ягодичную мышцу, иногда — внутривенно (только натриевую соль). Дозы этих препаратов для лечения ангины одинаковы.

При ангине назначается в количестве 3-6 млн. ЕД в сутки (около 1,8-3,6 г) за 4-6 инъекций. Конкретное количество назначает врач в зависимости от тяжести болезни.

Инъекции — основной способ ввода пенициллина в организм

Пенициллин при ангине для детей назначается в количествах 50-150 тыс. ЕД на кг массы тела в сутки. Общую дозу дробят на 4-6 инъекции. Как правило, для детей в возрасте от полугода до 2 лет разовая доза составляет 240-250 мг, от 2 до 6 лет — 300-600 мг, 7-12 лет — 500-900 мг.

При лечении очень важно выдерживать частоту инъекций, не пропуская уколы. Общий курс применения пенициллина при ангине должен составлять примерно 10-12 дней, но не менее недели. При подозрении на осложнения врач может продлить лечение до 21 дня, либо назначить курс бициллинопрофилактики.

Преждевременное прекращение лечения или нерегулярное инъекцирование чреваты развитием осложнений ангины.

Что делать, если пенициллин против ангины не помогает?

При явной неэффективности пенициллина в конкретном случае его заменяют антибиотиками других групп — макролидами, цефалоспоринами, иногда — линкозамидами. Иногда эффективными могут быть средства на основе антибиотиков пенициллинового ряда со вспомогательными компонентами — клавулановой кислотой или сульбактамом. При этом явные признаки действия пенициллина должны появиться уже через несколько часов, наверняка — через 1-2 суток лечения. Практика показывает, что если эффективное лечение начинается в течение первых 9 дней болезни, ангина осложняется крайне редко. Соответственно, при своевременном обращении к врачу вполне допустимо попробовать проколоть пенициллин, а если он не помог — назначить другой препарат.

Безопасность, побочные эффекты и противопоказания

Главные побочные эффекты после применения пенициллина — это аллергии, причем в некоторых случаях они могут быть очень тяжелыми. Проявляются они обычно таким набором симптомов:

Сыпь на коже по всему телу;
Бронхоспазм;
Повышение температуры;
Эозинофилия.

Модель эозинофила — вида кровяных телец, которые помогают организму бороться с бактериями

Также при лечении пенициллином возможны нарушения сердечного ритма (калиевая соль может приводить к остановке сердца, натриевая — к снижению насосной функции миокарда). Калиевая соль, кроме того, иногда вызывают гиперкалиемию.

При развитии каких-либо выраженных побочных эффектов пенициллин обычно заменяют антибиотиками других групп.

При беременности пенициллин может назначаться врачом, если дальнейшее применение антибиотика будет протекать под его контролем. Доктор должен очень корректно оценить соотношение риска воздействия препарата на плод и опасность самой ангины. Пенициллин проникает через плацентарный барьер, но отрицательного влияния на плод не оказывает. В первые месяцы беременности применение истинного пенициллина может повышать сократительную активность матки и вызывать риск развития спонтанного аборта. Другие пенициллины — амосициллин, ампициллин — более безопасны.

Как правило, при применении пенициллина переводить ребенка на молочную смесь не требуется

На время применении пенициллина во время лактации грудное вскармливание обычно не прерывают. Пенициллин проникает в грудное молоко, а с ним и в пищеварительный тракт ребенка, но поскольку из ЖКТ он не всасывается, системного действия на организм малыша он не оказывает. В случаях развития дисбактериоза врач может как заменить сам пенициллин, так и назначить ребенку средства для восстановления кишечной микрофлоры.

У самих же детей пенициллин при ангине может применяться с самого рождения, но только под строгим контролем врача. В желудок и кишечник в этом случае он не попадает и, следовательно, аллергии и дисбактериозы вызывает редко.

Если же ситуация такова, что на время приема матерью антибиотиков необходимо прерывать грудное вскармливание, это можно сделать вполне безболезненно для ребенка, и после перерыва кормление грудью восстановить. Подробно о таком перерыве мы говорили в отдельной статье.

Правила выбора: когда назначают пенициллин, а когда — другие антибиотики

Таблетки на основе джозамицина — альтернатива уколам пенициллина

Сегодня во всем мире инъекции пенициллина все чаще заменяются приемом таблеток и других препаратов для перорального приема на основе его аналогов — амоксициллина, ампициллина — а также антибиотиков других групп — цефадроксила, эритромицина, джозамицина. Делается это в первую очередь при ангине у детей, чтобы не травмировать их психику болезненными уколами и не вызывать страха перед врачом. Также врач может предпочесть другие антибиотики от ангины пенициллину по таким причинам:

С помощью антибиотиков в виде таблеток или водорастворимых порошков лечение могут проводить сами больные или их родители в домашних условиях — это очень важно для того, чтобы не занимать место в больнице, да и в общем при ангине пациент лучше будет лучше чувствовать себя именно дома;
Выявленная или подозреваемая устойчивость возбудителя ангины к пенициллину. Например, если недавно им же болезнь лечилась, а затем рецидивировала, или бакпосев показал однозначную резистентность;
Чем больше размер круга вокруг пробы с антибиотиком, тем эффективнее средство воздействует на бактерии
Если по предположению врача другой антибиотик будет более эффективным. Например, тот же амоксициллин при приеме внутрь начинает действовать примерно с той же скоростью и эффективностью, что и пенициллин после инъекции, но в долгосрочной перспективе применение амоксициллина предпочтительнее из-за того, что он медленнее выводится из организма.

И наоборот, сам пенициллин при ангине врачи предпочитают назначать в таких ситуациях:

Имеется подозрение на неисполнительность пациентов. Например, лечение производится в исправительной колонии или психиатрической больнице;
При стационарном лечении — это проще и позволяет легче выдержать нужную дозировку;
Пациент не может пить таблетки или суспензию — он находится в бессознательном состоянии, его горло слишком сильно опухло или отекло;
Воспаление миндалин при ангине может затруднять проглатывание таблеток
При отсутствии альтернативы и ограниченном наборе лекарств (в полевых условиях, например).

Также пенициллин в виде прокаиновой или бензатиновой соли, а также в форме смесей их (в виде бициллина) назначается для профилактики осложнений ангины и в ситуациях, когда повторное введение препарата может оказаться невозможным. Подробно о применении бициллинов мы говорили в отдельной статье.

Выводы:

Пенициллин при ангине применяется часто и при назначении врачом в большинстве случаев позволяет вылечить болезнь;
Пенициллин может применяться только в виде инъекций. «Пить» его нельзя;
Дозировки и продолжительность лечения пенициллином назначаются только врачом с учетом тяжести болезни и состояния больного.