Джозамицин дозировка при ангине
В некоторых случаях врач начинает или продолжает лечение не с привычных всем бета-лактамных антибиотиков (ампициллина и его производных и цефалоспоринов), а с препаратов группы макролидов. Одним из таких новых лекарственных средств этой группы является Джозамицин. Этот антибиотик назначается достаточно редко, так как считается препаратом резерва и используется для лечения сложных случаев или отдельных категорий пациентов.
Фармакологические и фармакокинетические свойства
Джозамицин относится макролидным 16-членным антибиотикам. Это природный антибактериальный препарат, синтезируется одним из грибов рода актиномицетов. Он является бактериостатическим препаратом, он подавляет рост и размножение бактерий, но не уничтожает их. Механизм действия Джозамицина основан на нарушении синтеза белков клеточной стенки бактериальной клетки. Он имеет широкий спектр активности, может применяться в отношении:
- грамположительных микроорганизмов: стрептококки, стафилококки, возбудители дифтерии и сибирской язвы;
- грамотрицательных бактерий: гонококки, гемофильная палочка, бордетеллы, легионеллы;
- атипичной флоры: хламидии, микоплазма.
После приема внутрь Джозамицин быстро проникает в плазму крови и достигает терапевтической концентрации. Он хорошо накапливается в легких, слюне, поте, слезной жидкости. Преобразуется Джозамицин в печени и выводится вместе с желчью в просвет кишечника, в небольшом количестве метаболизм происходит и в почках. Его продукты метаболизма выводятся с мочой и каловыми массами.
Отечественный Джозамицин — Вильпрафен
На отечественном рынке Джозамицин представлен оригинальными препаратами Вильпрафен и Вильпрафен солютаб. Обе лекарственные формы выпуска производит компания Astellas. Таблетки Вильпрафен выпускаются в дозировке 500 мг и 1000 мг; Вильпрафен Солютаб – 500 мг и 1000 мг.
Разница между обычной таблеткой и таблеткой солютаб – в форме доставки действующего вещества и длительности действия препарата.
Вильпрафен выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет действующее вещество (Джозамицин) от воздействия желудочного сока, растворяется в кишечнике, и все лекарственное средство одновременно высвобождается и всасывается. Поэтому обычные таблетки Вильпрафен нужно глотать, нельзя разжевывать или измельчать; необходимо принимать 2 раза в день.
Таблетки Вильпрафен солютаб также покрыты оболочкой, под которой находится Джозамицин, упакованный в микросферы. Каждая микросфера имеет свою собственную маленькую кислотоустойчивую оболочку, при прохождении через тонкий кишечник она растворяется в щелочной среде, и действующее вещество высвобождается не одномоментно, а постепенно. Это свойство обеспечивает продленный эффект таблеток Вильпрафен солютаб, поэтому их можно принимать только 1 раз в сутки.
Показания к применению
Антибиотик Джозамицин может быть назначен в случаях воспалительных заболеваний различных органов и систем, а именно:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, паратонзиллярный абсцесс, ларингит, отит, синусит;
- дифтерия (в составе комбинированной терапии вместе с дифтерийным анатоксином);
- «детские» инфекции: скарлатина, коклюш;
- болезни нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, в особенности вызванные атипичной флорой;
- инфекции кожи и ПЖК: фурункул, карбункул, абсцесс, флегмона, лимфангит, лимфаденит и т.д.;
- инфекции мочевыделительной системы: уретрит, цистит, простатит, цервицит;
- язва, гастрит и гастродуоденит, ассоциированные с Helicobacter Pylori.
Джозамицин широко используется для лечения именно заболеваний, вызванных бактерией Helicobacter Pylori. Препарат входит в состав комбинированной антихеликобактерной терапии вместе с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами.
Дозировка
Стандартная суточная доза, согласно инструкции по применению, для взрослых и детей старше 14 лет составляет 1–2 грамма, разделенная на 2–3 приема. Доза определяется индивидуально в каждом отдельном случае и зависит от тяжести состояния пациента и веса больного человека.
Для лечения заболеваний ЛОР-органов обычно применяется следующие схемы: по 1 таблетке Вильпрафена 500 мг 3 раза в день либо по 1 таблетке Вильпрафена 1000 мг 2 раза в день. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 3 граммов в день. Принимать обычные таблетки Вильпрафен желательно после еды, запивая небольшим количеством жидкости, а Вильпрафен солютаб можно проглатывать целиком, растворять, жевать; принимать любым образом независимо от приема пищи.
Назначение при беременности
Хотя в инструкции по применению препарата нет конкретного разрешения для применения при беременности, представители компании «Астеллас» позиционируют Джозамицин (Вильпрафен) как единственный абсолютно безопасный макролидный антибиотик для лечения беременных и кормящих женщин.
Исследования, которые производились до выпуска препарата на фармацевтический рынок, показали, что он не оказывает тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического и фетотоксического эффекта. Препарат разрешен к применению при беременности после оценки риска для плода и пользы для матери. В отличие от других макролидных препаратов, например кларитромицина, он не обладает кардиотоксическим действием, не вызывает нарушения ритма. Это также делает его более безопасным препаратом для беременных. Согласно отзывам беременных женщин, которые принимали Вильпрафен (Джозамицин), они не испытывали сложностей при приеме препарата, особенно в форме солютаб.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость Джозамицина или вспомогательных компонентов;
- повышенная чувствительность к другим препаратам из группы макролидов;
- дети весом до 10 кг;
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
Среди описанных побочных эффектов наиболее часто встречаются проявления со стороны пищеварительного тракта в виде несварения, боли в животе, вздутия, диареи или запора, тошноты и рвоты. Аллергические реакции в виде крапивницы, зуда встречаются редко, а ангионевротического отека – крайне редко. При длительном лечении повышенными дозами может развиться псевдомембранозный колит, который самостоятельно проходит после отмены препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Джозамицин вступает в лекарственное взаимодействие со многими препаратами: ксантинами (Эуфиллин, Теофиллин); алкалоидами спорыньи, Циклоспорином, сердечными гликозидами (Дигоксин), антигистаминными препаратами и некоторыми другими. Изменение действия и концентрации лекарственных средств в каждом случае индивидуальны, поэтому перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом и сообщите ему обо всех лекарствах, которые вы принимаете.
Алкоголь и Джозамицин не имеют общих рецепторов, но оба эти вещества метаболизируются в печени, поэтому при одновременном приеме антибиотика и алкоголя нагрузка на печень резко увеличивается. Совмещение приема пепарата и употребление алкоголя может привести к развитию заболеваний печени вплоть до печеночной недостаточности.
Аналоги
Вильпрафен – это оригинальный препарат Джозамицина. На данный момент на официальном отечественном фармрынке нет аналогов Вильпрафена, то есть это единственное лекарственное средство, содержащее в качестве действующего вещества Джозамицин.
Среди ближайших аналогов по химическим свойствам можно выделить кларитромицин (также из группы макролидов) и левофлоксацин из группы фторхинолонов. Это не совсем аналоги, так как они отличаются спектром действия и показаниями к применению.
Цена
Цена Вильпрафен 500 мг за упаковку из 10 таблеток в районе 550-650 рублей. А упаковка Вильпрафен солютаб 1000 мг из 10 таблеток стоит в районе 650-750 рублей.
Отзывы пациентов
Анна, 35 лет. После рождения ребенка постоянно страдала от ангин. За первый год жизни ребенка я переболела ангиной, наверное, 5–6 раз. Привычные антибиотики в таблетках не давали эффекта, а уколы колоть во время лактации нельзя. Лор посоветовал принимать Вильпрафен. Это, конечно, недешевый антибиотик, но после 5-дневного курса прошли все проявления ангины и миндалины не беспокоили больше года.
Виктор, 28 лет. Обратился к врачу с головной болью, оказалось: полисинусит, были изменения во всех пазухах. Доктор предложил сделать прокол, но я отказался, тогда он порекомендовал принимать сразу Вильпрафен (джозамицин), а затем повторить снимок. Через неделю лечения на снимке был виден значительный прогресс, необходимость хирургического вмешательства пропала, долечивание прошло без антибиотиков, только на растительных препаратах и процедурах.
Джозамицин на отечественном рынке представлен в форме лекарственных средств Вильпрафен и Вильпрафен солютаб. Эти таблетки пока не имеют полноценных аналогов. Вильпрафен (солютаб) разрешен к применению у беременных и является препаратом выбора для лечения у них хламидиоза. Джозамицин – это препарат, с которого начинают лечение только в отдельных, оговоренных случаях. При лечении обычных, нетяжелых больных он является лекарством «продолжения лечения» в случае, если обычные антибиотики неэффективны.
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101 мг, полисорбат 80 — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 14 мг, кармеллоза натрия — 10 мг, магния стеарат — 5 мг, метилцеллюлоза — 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0.3846 мг, тальк — 2.0513 мг, титана диоксид — 0.641 мг, алюминия гидроксид — 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров — 1.15385 мг.
10 шт. — блистеры из алюминия/ПВХ (1) — пачки картонные.
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину — сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет — 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.
Со стороны пищеварительной системы: редко — отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко — крапивница.
Прочие: в отдельных случаях — дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).
При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.
При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
В некоторых случаях врач начинает или продолжает лечение не с привычных всем бета-лактамных антибиотиков (ампициллина и его производных и цефалоспоринов), а с препаратов группы макролидов. Одним из таких новых лекарственных средств этой группы является Джозамицин. Этот антибиотик назначается достаточно редко, так как считается препаратом резерва и используется для лечения сложных случаев или отдельных категорий пациентов.
Фармакологические и фармакокинетические свойства
Джозамицин относится макролидным 16-членным антибиотикам. Это природный антибактериальный препарат, синтезируется одним из грибов рода актиномицетов. Он является бактериостатическим препаратом, он подавляет рост и размножение бактерий, но не уничтожает их. Механизм действия Джозамицина основан на нарушении синтеза белков клеточной стенки бактериальной клетки. Он имеет широкий спектр активности, может применяться в отношении:
- грамположительных микроорганизмов: стрептококки, стафилококки, возбудители дифтерии и сибирской язвы;
- грамотрицательных бактерий: гонококки, гемофильная палочка, бордетеллы, легионеллы;
- атипичной флоры: хламидии, микоплазма.
После приема внутрь Джозамицин быстро проникает в плазму крови и достигает терапевтической концентрации. Он хорошо накапливается в легких, слюне, поте, слезной жидкости. Преобразуется Джозамицин в печени и выводится вместе с желчью в просвет кишечника, в небольшом количестве метаболизм происходит и в почках. Его продукты метаболизма выводятся с мочой и каловыми массами.
Отечественный Джозамицин — Вильпрафен
На отечественном рынке Джозамицин представлен оригинальными препаратами Вильпрафен и Вильпрафен солютаб. Обе лекарственные формы выпуска производит компания Astellas. Таблетки Вильпрафен выпускаются в дозировке 500 мг и 1000 мг; Вильпрафен Солютаб – 500 мг и 1000 мг.
Разница между обычной таблеткой и таблеткой солютаб – в форме доставки действующего вещества и длительности действия препарата.
Вильпрафен выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет действующее вещество (Джозамицин) от воздействия желудочного сока, растворяется в кишечнике, и все лекарственное средство одновременно высвобождается и всасывается. Поэтому обычные таблетки Вильпрафен нужно глотать, нельзя разжевывать или измельчать; необходимо принимать 2 раза в день.
Таблетки Вильпрафен солютаб также покрыты оболочкой, под которой находится Джозамицин, упакованный в микросферы. Каждая микросфера имеет свою собственную маленькую кислотоустойчивую оболочку, при прохождении через тонкий кишечник она растворяется в щелочной среде, и действующее вещество высвобождается не одномоментно, а постепенно. Это свойство обеспечивает продленный эффект таблеток Вильпрафен солютаб, поэтому их можно принимать только 1 раз в сутки.
Показания к применению
Антибиотик Джозамицин может быть назначен в случаях воспалительных заболеваний различных органов и систем, а именно:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, паратонзиллярный абсцесс, ларингит, отит, синусит;
- дифтерия (в составе комбинированной терапии вместе с дифтерийным анатоксином);
- «детские» инфекции: скарлатина, коклюш;
- болезни нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, в особенности вызванные атипичной флорой;
- инфекции кожи и ПЖК: фурункул, карбункул, абсцесс, флегмона, лимфангит, лимфаденит и т.д.;
- инфекции мочевыделительной системы: уретрит, цистит, простатит, цервицит;
- язва, гастрит и гастродуоденит, ассоциированные с Helicobacter Pylori.
Джозамицин широко используется для лечения именно заболеваний, вызванных бактерией Helicobacter Pylori. Препарат входит в состав комбинированной антихеликобактерной терапии вместе с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами.
Дозировка
Стандартная суточная доза, согласно инструкции по применению, для взрослых и детей старше 14 лет составляет 1–2 грамма, разделенная на 2–3 приема. Доза определяется индивидуально в каждом отдельном случае и зависит от тяжести состояния пациента и веса больного человека.
Для лечения заболеваний ЛОР-органов обычно применяется следующие схемы: по 1 таблетке Вильпрафена 500 мг 3 раза в день либо по 1 таблетке Вильпрафена 1000 мг 2 раза в день. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 3 граммов в день. Принимать обычные таблетки Вильпрафен желательно после еды, запивая небольшим количеством жидкости, а Вильпрафен солютаб можно проглатывать целиком, растворять, жевать; принимать любым образом независимо от приема пищи.
Назначение при беременности
Хотя в инструкции по применению препарата нет конкретного разрешения для применения при беременности, представители компании «Астеллас» позиционируют Джозамицин (Вильпрафен) как единственный абсолютно безопасный макролидный антибиотик для лечения беременных и кормящих женщин.
Исследования, которые производились до выпуска препарата на фармацевтический рынок, показали, что он не оказывает тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического и фетотоксического эффекта. Препарат разрешен к применению при беременности после оценки риска для плода и пользы для матери. В отличие от других макролидных препаратов, например кларитромицина, он не обладает кардиотоксическим действием, не вызывает нарушения ритма. Это также делает его более безопасным препаратом для беременных. Согласно отзывам беременных женщин, которые принимали Вильпрафен (Джозамицин), они не испытывали сложностей при приеме препарата, особенно в форме солютаб.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость Джозамицина или вспомогательных компонентов;
- повышенная чувствительность к другим препаратам из группы макролидов;
- дети весом до 10 кг;
- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
Среди описанных побочных эффектов наиболее часто встречаются проявления со стороны пищеварительного тракта в виде несварения, боли в животе, вздутия, диареи или запора, тошноты и рвоты. Аллергические реакции в виде крапивницы, зуда встречаются редко, а ангионевротического отека – крайне редко. При длительном лечении повышенными дозами может развиться псевдомембранозный колит, который самостоятельно проходит после отмены препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Джозамицин вступает в лекарственное взаимодействие со многими препаратами: ксантинами (Эуфиллин, Теофиллин); алкалоидами спорыньи, Циклоспорином, сердечными гликозидами (Дигоксин), антигистаминными препаратами и некоторыми другими. Изменение действия и концентрации лекарственных средств в каждом случае индивидуальны, поэтому перед приемом обязательно проконсультируйтесь с врачом и сообщите ему обо всех лекарствах, которые вы принимаете.
Алкоголь и Джозамицин не имеют общих рецепторов, но оба эти вещества метаболизируются в печени, поэтому при одновременном приеме антибиотика и алкоголя нагрузка на печень резко увеличивается. Совмещение приема пепарата и употребление алкоголя может привести к развитию заболеваний печени вплоть до печеночной недостаточности.
Аналоги
Вильпрафен – это оригинальный препарат Джозамицина. На данный момент на официальном отечественном фармрынке нет аналогов Вильпрафена, то есть это единственное лекарственное средство, содержащее в качестве действующего вещества Джозамицин.
Среди ближайших аналогов по химическим свойствам можно выделить кларитромицин (также из группы макролидов) и левофлоксацин из группы фторхинолонов. Это не совсем аналоги, так как они отличаются спектром действия и показаниями к применению.
Цена
Цена Вильпрафен 500 мг за упаковку из 10 таблеток в районе 550-650 рублей. А упаковка Вильпрафен солютаб 1000 мг из 10 таблеток стоит в районе 650-750 рублей.
Отзывы пациентов
Анна, 35 лет. После рождения ребенка постоянно страдала от ангин. За первый год жизни ребенка я переболела ангиной, наверное, 5–6 раз. Привычные антибиотики в таблетках не давали эффекта, а уколы колоть во время лактации нельзя. Лор посоветовал принимать Вильпрафен. Это, конечно, недешевый антибиотик, но после 5-дневного курса прошли все проявления ангины и миндалины не беспокоили больше года.
Виктор, 28 лет. Обратился к врачу с головной болью, оказалось: полисинусит, были изменения во всех пазухах. Доктор предложил сделать прокол, но я отказался, тогда он порекомендовал принимать сразу Вильпрафен (джозамицин), а затем повторить снимок. Через неделю лечения на снимке был виден значительный прогресс, необходимость хирургического вмешательства пропала, долечивание прошло без антибиотиков, только на растительных препаратах и процедурах.
Джозамицин на отечественном рынке представлен в форме лекарственных средств Вильпрафен и Вильпрафен солютаб. Эти таблетки пока не имеют полноценных аналогов. Вильпрафен (солютаб) разрешен к применению у беременных и является препаратом выбора для лечения у них хламидиоза. Джозамицин – это препарат, с которого начинают лечение только в отдельных, оговоренных случаях. При лечении обычных, нетяжелых больных он является лекарством «продолжения лечения» в случае, если обычные антибиотики неэффективны.
Источник
