Бензилпенициллина натриевая соль при ангине

Далее вы узнаете:

  • Насколько эффективен пенициллин при ангине;
  • Как правильно применять пенициллин при ангине у детей и взрослых;
  • Обязательно ли колоть препарат;
  • Можно ли применять этот антибиотик беременным женщинам и кормящим матерям.

Несмотря на внушительный возраст, пенициллин и сегодня продолжает оставаться одним из наиболее часто применяемых антибиотиков для лечения ангины. Даже большое количество аналогов и антибиотиков других семейств, при выделении и разработке которых фармацевты старались обойти недостатки пенициллина, не смогли вытеснить его из медицинской практики. Пенициллин при ангине широко применяется как у взрослых, так и у детей, хотя использование его связано с некоторыми сложностями и ограничениями.

Трехмерная модель молекулы первого антибиотика — пенициллина

Эффективность пенициллина при ангине

Пенициллин относится к бактерицидным антибиотикам. При попадании в очаг инфекции он препятствует синтезу и восстановлению клеточных стенок бактерий, что приводит к быстрой их гибели. За счет этого, кстати, пенициллин действует очень быстро, а признаки улучшения состояния после его приема больные отмечают уже в течение первых суток после первого укола.

Изначально пенициллин эффективно уничтожал обоих возбудителей ангины — и стрептококка, и стафилококка, и потому сразу после введения его в арсенал медиков с его помощью эффективно лечили ангину во всех ситуациях.

На сегодняшний день в большинстве случаев болезни стафилококк оказывается устойчивым к пенициллину, поскольку за несколько десятилетий применения этого антибиотика успел выработать к нему резистентность.

В то же время, стафилококковая ангина встречается в среднем в 10% случаев, ещё в 10% болезнь вызывается смешанной стафилококковой и стрептококковой инфекцией. Это значит, что пенициллин при ангине может оказаться неэффективным примерно в одном случае из пяти. В остальных ситуациях этот антибиотик при ангине для детей и взрослых действует достаточно эффективно.

Возбудители бактериальной ангины — стрептококк и стафиллококк

Пенициллин также эффективен в случае атипичной гонококковой ангины. Отчасти именно поэтому сам диагноз ставится реже, чем болезнь случается на самом деле: вызываемая гонококком ангина очень похожа на стрептококковую и даже при ошибке врача в диагностике успешно излечивается при использовании этого средства.

В некоторых странах сегодня отмечается рост числа случаев, в которых применение пенициллина оказывается безуспешным даже против стрептококковой инфекции. Например, в некоторых городах Германии в 28% случаев применение пенициллина не дает результата, а отдельные авторы указывают даже 35-38%, то есть в каждом третьем случае после нескольких дней безрезультатного применения пенициллин приходится заменять другими антибиотиками.

Гонококк — возбудитель гонореи, при попадании в горло может вызывать гонококковую ангину

Чаще это бывает связано не с выработкой устойчивости у самого стрептококка (хотя и такое отмечается все чаще), а с тем, что вместе со стрептококком в глубоких тканях миндалин присутствуют другие бактерии, которые не вызывают воспаление, но продуцируют ферменты, расщепляющие пенициллин. Таким образом эти бактерии (обычно это непатогенные стафилококки или гемофильная палочка) защищают возбудителя ангины от антибиотика.

Интересно, что чем чаще происходят воспаления миндалин (даже не связанные с ангиной), тем больше в них присутствует бактерий-копатогенов и тем больше вероятность, что конкретно при ангине пенициллин не сработает.

Как определить, устойчив возбудитель инфекции к пенициллину, или нет?

Для выявления устойчивости у больного берут мазок слизи с миндалин и проводят бактериологическое исследование. По результатам анализа становится известно, какая бактерия вызвала ангину, к каким антибиотикам она чувствительна, а к каким — устойчива. Такое обследование занимает несколько дней, и при тяжелом течении болезни, когда времени может не быть, врач обычно назначает антибиотики, которые с большой вероятностью подействуют даже на устойчивых бактерий — смесь амоксициллина с клавулановой кислотой, антибиотики семейства макролидов, и другие. Это позволяет быстро начать лечение и в большинстве случаев обеспечивает выздоровление.

Мазок с миндалин поможет точно определить возбудителя ангины, однако за время его анализа в большинстве случаев болезнь уже можно успеть вылечить

Достоинства и недостатки пенициллина

Пенициллин имеет несколько достоинств, благодаря которым он успешно конкурирует со многими более современными антибиотиками. Среди таких положительных качеств:

  1. Низкая цена — соли пенициллина для приготовления раствора для инъекций стоят 5-6 рублей за флакон, и стоимость препарата для всего курса лечения составляет примерно 150-200 рублей;
  2. Доступность — соли пенициллина и препараты на их основе можно купить в любой аптеке;

    Пенициллин для инъекций есть почти во всех аптеках

  3. Высокая скорость действия — после внутримышечного введения максимальная концентрация действующего вещества в тканях достигается уже через 30-40 минут, а через несколько часов появляются первые признаки улучшения (если пенициллин оказывается эффективным против конкретного возбудителя);
  4. Малое количество и редкость побочных эффектов, относительная безопасность для микрофлоры кишечника самого больного;
  5. Хорошая изученность и предсказуемость действия препарата.
Читайте также:  Ангина с поражением горла

С другой стороны, именно недостатки пенициллина требуют от фармацевтов постоянных усилий по разработке более совершенных его аналогов. Вот основные минусы пенициллина:

  1. Высокая устойчивость к пенициллину со стороны многих бактерий, что затрудняет его применение при смешанной инфекции;
  2. Расщепление в желудке, из-за чего пенициллин можно вводить только в виде инъекций. Для лечения ангины применяются внутримышечные инъекции в ягодичную мышцу, и поэтому пенициллин применяется в основном в больницах квалифицированным персоналом;

    Оптимальное место для уколов пенициллина — в ягодичную мышцу

  3. Болезненность уколов (колется раствор соли пенициллина, что усиливает неприятные ощущения), образование на их местах гематом и инфильтратов. По этой причине пенициллин при ангине у детей применяется реже, чем у взрослых — имеется риск развития у ребенка страха перед врачами.

Специфическим свойством пенициллина является его быстрое выведение из организма. Действует он в течение 3-4 часов после введения, после чего большая часть вещества выводится из организма и инъекцию нужно повторять. Такая скорость выведения имеет и положительные, и отрицательные стороны. Минусом является необходимость часто повторять уколы (а следовательно — и необходимость в стационарном лечении), плюсом — возможность быстро прекратить терапию при появлении побочных эффектов.

Другие препараты пенициллина, в частности его прокаиновой и бензатиновой солей, наоборот, отличаются очень длительным присутствием в организме, за счет чего используются для профилактики осложнений ангины.

Препараты пенициллина

Сегодня на рынке представлено большое количество препаратов пенициллина. При этом в разных средствах антибиотик содержится в двух разных химических формах:

  1. Калиевая соль бензилпенициллина;
  2. Натриевая соль бензилпенициллина.

В таком виде пенициллин продают в аптеках

Активно применяется также прокаиновая и бензатиновая соли бензилпенициллина, но они имеют иную фармакокинетику и используются в составе бициллинов — препаратов продолжительного действия для профилактики осложнений ангины.

Вот только основные препараты пенициллина:

  • Бициллины — Бициллин-1, Бициллин-3, Бииллин-5, Ретарпен, Экстенциллин
  • Капициллин;
  • Ангинциллин;
  • Новопен;
  • Крациллин;
  • Кристациллин;
  • Прадупен;
  • Фармациллин;
  • Ланациллин;
  • Фалапен…

Прокаиновые соли пенициллина используются в составе бициллинов

…и другие. В основном все они — импортные средства, некоторые сегодня уже не выпускаются. В нашей стране для инъекций обычно используют соли бензинпенициллина, расфасованные в специальные флаконы.

Правила применения

Для лечения ангины препараты пенициллина вводят внутримышечно в ягодичную мышцу, иногда — внутривенно (только натриевую соль). Дозы этих препаратов для лечения ангины одинаковы.

При ангине назначается в количестве 3-6 млн. ЕД в сутки (около 1,8-3,6 г) за 4-6 инъекций. Конкретное количество назначает врач в зависимости от тяжести болезни.

Инъекции — основной способ ввода пенициллина в организм

Пенициллин при ангине для детей назначается в количествах 50-150 тыс. ЕД на кг массы тела в сутки. Общую дозу дробят на 4-6 инъекции. Как правило, для детей в возрасте от полугода до 2 лет разовая доза составляет 240-250 мг, от 2 до 6 лет — 300-600 мг, 7-12 лет — 500-900 мг.

При лечении очень важно выдерживать частоту инъекций, не пропуская уколы. Общий курс применения пенициллина при ангине должен составлять примерно 10-12 дней, но не менее недели. При подозрении на осложнения врач может продлить лечение до 21 дня, либо назначить курс бициллинопрофилактики.

Преждевременное прекращение лечения или нерегулярное инъекцирование чреваты развитием осложнений ангины.

Что делать, если пенициллин против ангины не помогает?

При явной неэффективности пенициллина в конкретном случае его заменяют антибиотиками других групп — макролидами, цефалоспоринами, иногда — линкозамидами. Иногда эффективными могут быть средства на основе антибиотиков пенициллинового ряда со вспомогательными компонентами — клавулановой кислотой или сульбактамом. При этом явные признаки действия пенициллина должны появиться уже через несколько часов, наверняка — через 1-2 суток лечения. Практика показывает, что если эффективное лечение начинается в течение первых 9 дней болезни, ангина осложняется крайне редко. Соответственно, при своевременном обращении к врачу вполне допустимо попробовать проколоть пенициллин, а если он не помог — назначить другой препарат.

Безопасность, побочные эффекты и противопоказания

Главные побочные эффекты после применения пенициллина — это аллергии, причем в некоторых случаях они могут быть очень тяжелыми. Проявляются они обычно таким набором симптомов:

  • Сыпь на коже по всему телу;
  • Бронхоспазм;
  • Повышение температуры;
  • Эозинофилия.

Модель эозинофила — вида кровяных телец, которые помогают организму бороться с бактериями

Также при лечении пенициллином возможны нарушения сердечного ритма (калиевая соль может приводить к остановке сердца, натриевая — к снижению насосной функции миокарда). Калиевая соль, кроме того, иногда вызывают гиперкалиемию.

Читайте также:  Амоксициллин цефалексин и аугментин при ангине

При развитии каких-либо выраженных побочных эффектов пенициллин обычно заменяют антибиотиками других групп.

При беременности пенициллин может назначаться врачом, если дальнейшее применение антибиотика будет протекать под его контролем. Доктор должен очень корректно оценить соотношение риска воздействия препарата на плод и опасность самой ангины. Пенициллин проникает через плацентарный барьер, но отрицательного влияния на плод не оказывает. В первые месяцы беременности применение истинного пенициллина может повышать сократительную активность матки и вызывать риск развития спонтанного аборта. Другие пенициллины — амосициллин, ампициллин — более безопасны.

Как правило, при применении пенициллина переводить ребенка на молочную смесь не требуется

На время применении пенициллина во время лактации грудное вскармливание обычно не прерывают. Пенициллин проникает в грудное молоко, а с ним и в пищеварительный тракт ребенка, но поскольку из ЖКТ он не всасывается, системного действия на организм малыша он не оказывает. В случаях развития дисбактериоза врач может как заменить сам пенициллин, так и назначить ребенку средства для восстановления кишечной микрофлоры.

У самих же детей пенициллин при ангине может применяться с самого рождения, но только под строгим контролем врача. В желудок и кишечник в этом случае он не попадает и, следовательно, аллергии и дисбактериозы вызывает редко.

Если же ситуация такова, что на время приема матерью антибиотиков необходимо прерывать грудное вскармливание, это можно сделать вполне безболезненно для ребенка, и после перерыва кормление грудью восстановить. Подробно о таком перерыве мы говорили в отдельной статье.

Правила выбора: когда назначают пенициллин, а когда — другие антибиотики

Таблетки на основе джозамицина — альтернатива уколам пенициллина

Сегодня во всем мире инъекции пенициллина все чаще заменяются приемом таблеток и других препаратов для перорального приема на основе его аналогов — амоксициллина, ампициллина — а также антибиотиков других групп — цефадроксила, эритромицина, джозамицина. Делается это в первую очередь при ангине у детей, чтобы не травмировать их психику болезненными уколами и не вызывать страха перед врачом. Также врач может предпочесть другие антибиотики от ангины пенициллину по таким причинам:

  • С помощью антибиотиков в виде таблеток или водорастворимых порошков лечение могут проводить сами больные или их родители в домашних условиях — это очень важно для того, чтобы не занимать место в больнице, да и в общем при ангине пациент лучше будет лучше чувствовать себя именно дома;
  • Выявленная или подозреваемая устойчивость возбудителя ангины к пенициллину. Например, если недавно им же болезнь лечилась, а затем рецидивировала, или бакпосев показал однозначную резистентность;

    Чем больше размер круга вокруг пробы с антибиотиком, тем эффективнее средство воздействует на бактерии

  • Если по предположению врача другой антибиотик будет более эффективным. Например, тот же амоксициллин при приеме внутрь начинает действовать примерно с той же скоростью и эффективностью, что и пенициллин после инъекции, но в долгосрочной перспективе применение амоксициллина предпочтительнее из-за того, что он медленнее выводится из организма.

И наоборот, сам пенициллин при ангине врачи предпочитают назначать в таких ситуациях:

  • Имеется подозрение на неисполнительность пациентов. Например, лечение производится в исправительной колонии или психиатрической больнице;
  • При стационарном лечении — это проще и позволяет легче выдержать нужную дозировку;
  • Пациент не может пить таблетки или суспензию — он находится в бессознательном состоянии, его горло слишком сильно опухло или отекло;

    Воспаление миндалин при ангине может затруднять проглатывание таблеток

  • При отсутствии альтернативы и ограниченном наборе лекарств (в полевых условиях, например).

Также пенициллин в виде прокаиновой или бензатиновой соли, а также в форме смесей их (в виде бициллина) назначается для профилактики осложнений ангины и в ситуациях, когда повторное введение препарата может оказаться невозможным. Подробно о применении бициллинов мы говорили в отдельной статье.

Выводы:

  • Пенициллин при ангине применяется часто и при назначении врачом в большинстве случаев позволяет вылечить болезнь;
  • Пенициллин может применяться только в виде инъекций. «Пить» его нельзя;
  • Дозировки и продолжительность лечения пенициллином назначаются только врачом с учетом тяжести болезни и состояния больного.

Видео: Как врач выбирает антибиотик?

Читайте также:

  • Ампициллин при ангине лучше пенициллина.

    В первую очередь ампициллин более удобен в применении: он выпускается в формах, позволяющих принимать …

  • Рецепт раствора меда с пенициллином против ангины практически бесполезен.

    Раствор по такому рецепту готовится очень просто:

    В нескольких с …

  • Наливать пенициллин на сахар и пить его от ангины абсолютно бесполезно.

    Пенициллин, попадая в желудок, практически полностью расщепляется и …

Источник

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.
бензилпенициллина натриевая соль1 млн. ЕД
Читайте также:  Как лечить ангину гнойную мне 14 лет

1 млн. ЕД — флаконы.
1 млн. ЕД — флаконы (10) — коробки картонные.
1 млн. ЕД — флаконы (50) — коробки картонные.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник