Антибиотики при ангине азицин
Фармакологическое действие:
Азицин(Azicin) – препарат, обладающий широким спектром противомикробной активности. Входящее в состав препарата активное вещество азитромицин является представителем группы антибиотиков-макролидов и относится к подгруппе азалидов. Азитромицин – полусинтетическое вещество, полученное путем внесения атома азота в лактонное кольцо, в результате чего образуется 15-членная макроциклическая структура. Препарат обладает высокой кислотоустойчивостью в сравнении с другими антибиотиками группы макролидов, в частности кислотоустойчивость эритромицина в 300 раз ниже, чем кислотоустойчивость азитромицина. Препарат характеризуется ярко выраженным бактериостатическим действием, однако в отношении некоторых штаммов высокие концентрации азитромицина оказывают бактерицидное действие. Противомикробное действие препарата объясняется его способностью изменять 50S рибосомальную субстанцию, вследствие чего происходит угнетение фермента пептидтранслоказы в стадии трансляции. Таким образом, азитромицин ингибирует синтез жизненно необходимых белков в клетке микроорганизма, это приводит к угнетению роста и размножения микроорганизмов.
Препарат Азицин оказывает бактериостатическое действие на широкий спектр микроорганизмов, в том числе:
Штаммы грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G, Streptococcus pneumoniae.). Препарат эффективен в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.
Штаммы грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Esherichia coli, , Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campilobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae.
Штаммы грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens.
Отмечена эффективность препарата при инфекционных заболеваниях, которые вызваны штаммами Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Listeria monocitogenes, Listeria monocitogenes, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Резистентностью к азитромицину обладают микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, а также большинство штаммов Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.
Препарат неэффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию эритромицина.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Применение препарата одновременно с пищей способствует уменьшению биодоступности и скорости абсорбции азитромицина. Препарат не изменяется под действием кислой среды желудка. При приеме натощак биодоступность препарата достигает 37-40%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 2,5-3 часа после приема препарата. Степень связи с белками плазмы не превышает 50%. Концентрации препарата в органах и тканях значительно превышают плазменные концентрации азитромицина. Максимальные концентрации азитромицина отмечаются в миндалинах, слизистых оболочках (в том числе в слизистых оболочках дыхательных путей и органов мочеполовой системы), а также в экссудате среднего уха. Высокие концентрации препарата отмечаются преимущественно в очаге воспаления, это объясняется способностью азитромицина накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза. Вследствие метаболизма азитромицина, проходящего в печени путем деметилирования, образуется около десяти фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция препарата происходит с желчью, около 6% выводится почками. Период полувыведения препарата равен 35-50 часов. У некоторых пациентов период полувыведения удлиняется до 80 часов.
Отмечено, что у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек период полувыведения значительно превышает период полувыведения азитромицина у здоровых добровольцев.
Показания к применению:
Препарат назначают при инфекционных заболеваниях различной локализации, которые вызваны штаммами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:
— инфекционные заболевания мочеполовой системы, в том числе инфекции, передающиеся половым путем: острый уретрит (включая гонорейный и хламидийный уретрит), цервицит, кольпит, бактериальный простатит;
— инфекционные заболевания органов дыхательной системы и ЛОР-органов: бактериальный острый и хронический бронхит, пневмония, ангина, фарингит, синусит, воспаление среднего уха, ларингит;
— инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, фолликулит, инфицированные раны и повторно инфицированные дерматиты;
— препарат также назначают для лечения пациентов, страдающих первой стадией болезни Лайма, и в комплексном лечении язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, которые вызваны Helicobacter pylori.
Способ применения
Препарат рекомендуется принимать натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи). Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Рекомендованные дозы для взрослых:
При инфекционных заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 дней. Общая курсовая доза препарата 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей обычно назначают по 500 мг препарата 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 250 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях, передающихся половым путем, обычно назначают 1000 мг препарата однократно.
При начальной стадии болезни Лайма обычно назначают 1000 мг препарата 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 500 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 3000 мг.
При язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта, которые связаны с Helicobacter pylori, препарат Азицин применяется в комплексе с другими лекарственными средствами. Обычно назначают по 1000 мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения препаратом Азицин 3 дня. Общая курсовая доза 3000 мг.
Рекомендованные дозы для детей:
Детям в возрасте старше 3 лет обычно назначают препарат из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 3 дня. Общая курсовая доза препарата 30мг/кг массы тела ребенка.
Для лечения начальной стадии болезни Лайма детям старше 3 лет назначают препарат из расчета 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая доза препарата 60 мг/кг массы тела ребенка.
При применении препарата для лечения пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендуется использовать обычные дозы препарата.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин дозы препарата необходимо корректировать.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, тремор конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения стула, усиление активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Другие: вагинит, нефрит, конъюнктивит.
При длительном применении препарата в высоких дозах (например, при лечении пациентов с первой стадией болезни Лайма) возможно развитие кандидомикоза слизистой оболочки ротовой полости.
Противопоказания
— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы макролидов;
— тяжелые нарушения функции печени;
— детский возраст до 3 лет;
— период беременности и лактации;
— с осторожностью назначают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется временно прервать грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами замедляется абсорбция азитромицина, при необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется соблюдать интервал между их приемами не менее 2 часов.
Препарат не изменяет фармакологические свойства и фармакокинетику препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450 (в том числе дигоксин, алкалоиды спорыньи, мидазолам, бромокриптин, теофиллин).
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, гастралгии, диареи. При дальнейшем повышении дозы развивается головная боль, нарушение слуха, гепатит с нарушением оттока желчи.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия. При необходимости возможно проведение мероприятий по восстановлению водно-солевого баланса. В случае тяжелого отравления препаратом показано проведение экстракорпоральной гемосорбции.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 3 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.
Синонимы
Азитрокс, Азитромицин, Азакс, Сумамед.
Состав Азицин :
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Азитромицина – 500 мг;
Вспомогательные вещества.
Основные параметры
Источник
| Капсулы | 1 капс. |
| азитромицин | 500 мг |
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
| Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 2 |
| Staphylococcus spp. групп A, В, C, G | ≤ 0.25 | > 0.5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.12 | > 4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0.5 | > 0.5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0.25 | > 0.5 |
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.
Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
— инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
— инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
— грудное вскармливание;
— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
— гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью
— умеренные нарушения функции печени и почек;
— при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
— при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Противопоказание для данной лекарственной формы — детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.
Назначают взрослым (включая пожилых людей)
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
